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用做TRPM8之調節劑的化合物本發明係關於適用作清涼劑之化合物。
已知黑素抑素瞬時受體電位通道8(Melastatin Transient Receptor Potential Channel 8,TRPM8)之調節劑具有清涼作用。TRPM8為涉及化學感知感覺(諸如清涼至冰涼溫度)以及諸如薄荷醇及依色林(Icilin)之已知清涼劑之感覺的通道。然而,當前已知的許多TRPM8調節劑在作用強度及/或持續時間、皮膚及/或黏膜刺激、氣味、味道、溶解度及/或毒性方面存在不足。
本發明係關於適用作清涼劑之化合物。在一些實施例中,該等化合物為TRPM8調節劑。一些實施例包括化合物、可攝取之組合物、個人護理產品及醫藥組合物,以及其用途及製備。詳言之,一些實施例係關於如本文所揭示的特定吡唑基及噻吩基取代之乙醯胺化合物。 一些實施例包括一種選自以下之化合物: ,或其鹽或溶劑合物。 在一些實施例中,該化合物可具有結構,或其鹽。 在一些實施例中,該化合物具有結構,或其鹽。 在一些實施例中,該化合物可具有結構,或其鹽。 在一些實施例中,該化合物可具有結構,或其鹽。 在一些實施例中,該化合物可具有結構,或其鹽。 在一些實施例中,提供一種組合物,其包含以上化合物中之任一種及至少一種載劑。 在一些實施例中,該組合物可為可攝取之組合物或個人護理產品。 在一些實施例中,該組合物可為食品或飲料。 在一些實施例中,該組合物可為局部用個人護理產品。 在一些實施例中,該組合物可呈固體、半固體、硬膏劑、溶液、懸浮液、洗劑、乳膏、泡沫狀物、凝膠、糊劑或乳液形式。 在一些實施例中,該組合物中本文所揭示之化合物的濃度範圍可為約0.0001 ppm至100,000 ppm。 在一些實施例中,該組合物中本文所揭示之化合物的濃度範圍可為約1 ppm至500 ppm。 在一些實施例中,該組合物可為紡織製品或包裝材料。 一些實施例包括一種調節瞬時受體電位通道黑素抑素成員8(TRPM8)的方法,其包含使該受體與本發明之化合物或其鹽或溶劑合物接觸。在一些實施例中,該化合物可為TRPM8受體促效劑。 一些實施例包括一種調節組合物之清涼感...
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