NSAIDs 最新臨床試驗發展(Celecoxib) | 食品添加物合法業者資訊網

人體內有兩種環氧合酶COX-1及COX-2，COX-1存在於正常細胞中，主要分布於血管、胃和腎臟，花生四烯酸(arachidonicacid)經COX-1代謝產生的生理性前列腺 ...

非類固醇抗發炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 具有解熱、鎮痛、抗 發炎的功效，藥理作用機轉為抑制環氧合酶(cyclooxygenase, COX)。人體內有兩種環氧合 酶COX-1 及COX-2，COX-1 存在於正常細胞中，主要分布於血管、胃和腎臟，花生四烯酸 (arachidonic acid) 經COX-1 代謝產生的生理性前列腺素(prostaglandin) 具有保護胃壁黏膜、維 持腎臟血流等作用，也會促血栓素(thromboxane A2, TXA2) 生成而使血小板凝集；COX-2 是 在病理性狀態下才會被誘導出來的酵素，若花生四烯酸走COX-2 催化的途徑，則會生成前 列環素(prostaglandin I2, PGI2 or prostacyclin)，引起發炎反應而造成疼痛。NSAIDs 藉由抑制 COX，減少前列腺素的合成，能達到緩解疼痛之效果。 NSAIDs 可分為兩類：非選擇性COX 抑制劑及COX-2 選擇性抑制劑。常見的非選擇性 COX 抑制劑包括aspirin、ibuprofen、naproxen、indomethacin、diclofenac 等，此類藥物會同 時抑制COX-1 及COX-2，由於COX-1 被抑制，無法產生生理性前列腺素，導致胃壁保護 及血液凝集等功能喪失，因此會出現胃腸道潰瘍、出血等副作用。新一類為以-coxib 命名的 COX-2 選擇性抑制劑，如：celecoxib、etoricoxib，針對COX-2 作抑制，並不會影響COX-1 相關的生理功能，其優點即為不會產生傳統非選擇性NSAIDs 的副作用。 Celecoxib 於1998 年12 月經美國FDA 核准後上市，至今仍然為臨床治療上常用的藥物， 而相較於celecoxib，後續其他COX-2 選擇性抑制劑的發展過程並不是那麼順利。Rofecoxib 經美國FDA 核准於1999 年5 月上市，上市...